ファイザー株式会社（本社：東京都渋谷区）は、抗悪性腫瘍剤/ALKチロシンキナーゼ阻害剤「ロルラチニブ（開発番号：PF-06463922）」が、2018年6月8日付けで、厚生労働省より『優先審査の対象』となる事が通知されたと発表しました。
予定する効能・効果は、「ALK（未分化リンパ腫リン酸化酵素）チロシンキナーゼ阻害剤に抵抗性、又は不耐容のALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん」です。
これは、厚生労働省が2017年10月に導入した、「条件付き早期承認制度」の適用を受けたためで、「ロルラチニブ（Lorlatinib）」はこの制度の適用第一号と言う事になります。
本剤は、年内の承認が見込まれている。
![ALK陽性非小細胞肺がん治療薬ロルラチニブのイメージ]()
＊写真はイメージです。
第三世代ALK陽性チロシンキナーゼ阻害剤耐性非小細胞肺がん治療薬「ロルラチニブ」は
本邦に於いて優先審査の対象品目指定されたばかりで、正式承認前であり、
薬剤の写真はまだありません。
肺がんは、癌による死亡原因の世界1位です。（WHO ⇒The World Health Organization, in The International Agency for Research on Cancer, October 13, 2017）
肺がんのタイプは、大きく2つで、国内では非小細胞肺がん（85-90％）と小細胞肺がん（10～15％）の割合に分けられます。
![小細胞肺癌と非小細胞肺癌の違い]()
非小細胞肺がん（NSCLC）は、肺がん症例の多数を占めており、特に遠隔転移している場合は、未だに治療が困難です。
非小細胞肺がん患者の約75％が、転移後、又は進行後に肺がんと診断されますが、その時点での5年生存率は僅か5％です。（全国がん（成人病）センター協議会の生存率共同調査（2017年7月集計）による）
![非小細胞肺がんの遺伝子変異の種類]()
非小細胞肺がんの遺伝子変異の主な種類。
2000年代以降に登場した分子標的薬（チロシンキナーゼ阻害剤）の多くは、EGFR遺伝子変異、ALK遺伝子転座、ROS1遺伝子転座、BRAF遺伝子変異と言った癌発生の直接的な原因となるようなドライバーと称される遺伝子変異に対する阻害剤です。
「ロルラチニブ」は、ALKチロシンキナーゼ阻害剤に抵抗性又は不耐容の『ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌』の効能・効果で、今年1月に国内に於ける製造販売承認を申請した、ALKチロシンキナーゼ阻害剤耐性の非小細胞肺がん治療薬となります。
日本では、2015 年の年間新規肺がん罹患患者数は110,000 人強と推計しています。
非小細胞肺がん患者のうち、ALK遺伝子陽性は3～5％、そのうちALKチロシンキナーゼ阻害剤が効かなくなった患者の腫瘍に生じた変異（薬剤耐性変異）を解明する事で、「ロルラチニブ」が創製されました。
課題となっている薬剤耐性変異が見られる、変異型ALKにも効果が期待されます。
![非小細胞肺癌の臨床病期分類]()
重篤（ステージⅣ）で有効な治療方法が乏しいこの疾患に対し、日本も参加した国際共同第1/2相試験で、一定程度の有効性と安全性が確認された事から、「条件付き早期承認制度」の適用となった。
ファイザー株式会社は既に、分子標的薬のALK阻害剤「ザーコリ（一般名：クリゾチニブ）」を発売しているほか、ノバルティスファーマ株式会社から「ジカディア（一般名：セリチニブ）」が発売されていますが、「ロルラチニブ」は特に、他のALK阻害剤に抵抗性を示す変異腫瘍に対しても、効果を発揮できるように、また、＊血液脳関門を通過できるように設計されている。
＊尚、「オプジーボ」はモノクローナル抗体薬で標的分子が異なる。また、「キイトルーダ」も抗PD-1抗体薬で標的分子が異なる。
＊血液脳関門‥‥様々な有害物質から、脳の神経細胞を守るために、血液から脳内への物質の移行を制限する防御機能の事で、脳の恒常性維持に不可欠となっている。
これによって、脳の神経活動のエネルギー源となる栄養素（グルコース、アミノ酸、ヌクレオチドなど）やブドウ糖などの必要な物質は、脳内に選択的に輸送されるが、それ以外の多くの物質は、この防御システム（バリア機能）により脳内に自由に入る事が出来ない。
![血液脳関門の機能]()
血液脳関門は、脳全体に細かく網の目の様に張り巡らされ、全長約600～650kmに及ぶ
脳毛細血管に隙間なく張り巡らされている。
「ロルラチニブ」は、まだいかなる適応症についても承認した国は無く、米国では2017年4月に、1剤以上のALK阻害剤による前治療歴を有する、ALK陽性転移性非小細胞肺がん治療に於けるブレークスルー・セラピー（画期的治療薬）指定を受けています。
2018年2月、米ファイザー社は、米国食品医薬品局（FDA）が、「ロルラチニブ」の新薬承認申請（NDA）を受理し、優先審査品目に指定しました。また、欧州医薬品庁（EMA）も、「ロルラチニブ」の製造販売承認申請を受理しています。
![ペタしてね月]()
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予定する効能・効果は、「ALK（未分化リンパ腫リン酸化酵素）チロシンキナーゼ阻害剤に抵抗性、又は不耐容のALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん」です。
これは、厚生労働省が2017年10月に導入した、「条件付き早期承認制度」の適用を受けたためで、「ロルラチニブ（Lorlatinib）」はこの制度の適用第一号と言う事になります。
本剤は、年内の承認が見込まれている。
＊写真はイメージです。
第三世代ALK陽性チロシンキナーゼ阻害剤耐性非小細胞肺がん治療薬「ロルラチニブ」は
本邦に於いて優先審査の対象品目指定されたばかりで、正式承認前であり、
薬剤の写真はまだありません。
肺がんは、癌による死亡原因の世界1位です。（WHO ⇒The World Health Organization, in The International Agency for Research on Cancer, October 13, 2017）
肺がんのタイプは、大きく2つで、国内では非小細胞肺がん（85-90％）と小細胞肺がん（10～15％）の割合に分けられます。
非小細胞肺がん（NSCLC）は、肺がん症例の多数を占めており、特に遠隔転移している場合は、未だに治療が困難です。
非小細胞肺がん患者の約75％が、転移後、又は進行後に肺がんと診断されますが、その時点での5年生存率は僅か5％です。（全国がん（成人病）センター協議会の生存率共同調査（2017年7月集計）による）
非小細胞肺がんの遺伝子変異の主な種類。
2000年代以降に登場した分子標的薬（チロシンキナーゼ阻害剤）の多くは、EGFR遺伝子変異、ALK遺伝子転座、ROS1遺伝子転座、BRAF遺伝子変異と言った癌発生の直接的な原因となるようなドライバーと称される遺伝子変異に対する阻害剤です。
「ロルラチニブ」は、ALKチロシンキナーゼ阻害剤に抵抗性又は不耐容の『ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌』の効能・効果で、今年1月に国内に於ける製造販売承認を申請した、ALKチロシンキナーゼ阻害剤耐性の非小細胞肺がん治療薬となります。
日本では、2015 年の年間新規肺がん罹患患者数は110,000 人強と推計しています。
非小細胞肺がん患者のうち、ALK遺伝子陽性は3～5％、そのうちALKチロシンキナーゼ阻害剤が効かなくなった患者の腫瘍に生じた変異（薬剤耐性変異）を解明する事で、「ロルラチニブ」が創製されました。
課題となっている薬剤耐性変異が見られる、変異型ALKにも効果が期待されます。
重篤（ステージⅣ）で有効な治療方法が乏しいこの疾患に対し、日本も参加した国際共同第1/2相試験で、一定程度の有効性と安全性が確認された事から、「条件付き早期承認制度」の適用となった。
ファイザー株式会社は既に、分子標的薬のALK阻害剤「ザーコリ（一般名：クリゾチニブ）」を発売しているほか、ノバルティスファーマ株式会社から「ジカディア（一般名：セリチニブ）」が発売されていますが、「ロルラチニブ」は特に、他のALK阻害剤に抵抗性を示す変異腫瘍に対しても、効果を発揮できるように、また、＊血液脳関門を通過できるように設計されている。
＊尚、「オプジーボ」はモノクローナル抗体薬で標的分子が異なる。また、「キイトルーダ」も抗PD-1抗体薬で標的分子が異なる。
＊血液脳関門‥‥様々な有害物質から、脳の神経細胞を守るために、血液から脳内への物質の移行を制限する防御機能の事で、脳の恒常性維持に不可欠となっている。
これによって、脳の神経活動のエネルギー源となる栄養素（グルコース、アミノ酸、ヌクレオチドなど）やブドウ糖などの必要な物質は、脳内に選択的に輸送されるが、それ以外の多くの物質は、この防御システム（バリア機能）により脳内に自由に入る事が出来ない。
血液脳関門は、脳全体に細かく網の目の様に張り巡らされ、全長約600～650kmに及ぶ
脳毛細血管に隙間なく張り巡らされている。
「ロルラチニブ」は、まだいかなる適応症についても承認した国は無く、米国では2017年4月に、1剤以上のALK阻害剤による前治療歴を有する、ALK陽性転移性非小細胞肺がん治療に於けるブレークスルー・セラピー（画期的治療薬）指定を受けています。
2018年2月、米ファイザー社は、米国食品医薬品局（FDA）が、「ロルラチニブ」の新薬承認申請（NDA）を受理し、優先審査品目に指定しました。また、欧州医薬品庁（EMA）も、「ロルラチニブ」の製造販売承認申請を受理しています。
